Beskrivning
Farmakodynamik
Dutasterid är en dubbel hämmare av 5α-reduktas. Undertrycker aktiviteten hos 5α-reduktasisoenzymer av den första och andra typen, som är ansvariga för omvandlingen av testosteron till dihydrotestosteron (DHT). DHT är den huvudsakliga androgenen som är ansvarig för hyperplasi av körtelvävnaden i prostatakörteln.
Effekt på koncentrationen av DHT och testosteron. Den maximala effekten av dutasterid på att minska koncentrationen av DHT är dosberoende och observeras 1-2 veckor efter behandlingsstart. Efter 1 och 2 veckors intag av dutasterid i en dos på 0,5 mg / dag, minskar medelvärdena av serum-DHT-koncentrationer med 85 respektive 90%.
Farmakokinetik
Sugning
Efter att ha tagit en dos på 0,5 mg Tmax dutasterid i blodserumet – 1-3 timmar.
Absolut biotillgänglighet av Dutasteride (Avodart) hos män är cirka 60 % med avseende på en 2-timmars IV-infusion. Biotillgängligheten av dutasterid beror inte på födointag.
Distribution
Farmakokinetiska data erhållna efter en enstaka och flera dutasteridadministrering indikerar en stor Vd (från 300 till 500 liter). Dutasterid har en hög grad av bindning till plasmaproteiner (> 99,5%).
Med dagligt intag når serumkoncentrationen av dutasterid 65 % av den stabila nivån efter 1 månad och cirka 90 % av denna nivå efter 3 månader. Stabila koncentrationer av serumdutasterid (Css) på cirka 40 ng/ml uppnås efter 6 månaders dagligt intag av 0,5 mg av läkemedlet. I spermier, liksom i serum, uppnås stabila koncentrationer av dutasterid också efter 6 månader. Efter 52 veckors behandling var koncentrationerna av dutasterid i spermierna i genomsnitt 3,4 ng/ml (0,4 till 14 ng/ml). Från serum till sperma får man ca 11,5% dutasterid.
Indikationer Avodart
Som monoterapi:
Behandling och förebyggande av progression av benign prostatahyperplasi genom att minska storleken på prostatan, förbättra urinering, minska risken för akut urinretention och behovet av operation.
Som en kombinerad behandling med α1-adrenoblockerare:
Behandling och förebyggande av progression av benign prostatahyperplasi genom att minska storleken på prostatan, förbättra urinering, minska risken för akut urinretention och behovet av operation. Kombinationen av dutasterid och α1-adrenoblockerare tamsulosin studerades huvudsakligen.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot dutasterid eller någon annan komponent i läkemedlet och andra 5α-reduktashämmare;
Kvinnor och barn.
Med försiktighet: leverinsufficiens.
Recensioner
Det finns inga produktrecensioner än.